для медичного застосування лікарського засобу
В
Ремантадин-КР
(Remantadin-KR)
В
Склад:
діюча речовина: римантадину гідрохлорид;
1 таблетка містить римантадину гідрохлорид — 0,05 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
В
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.
В
Фармакотерапевтична група.
Противірусні засоби для системного застосування. Римантадин.
Код АТХ J05А С02.
В
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Римантадину гідрохлорид – похідне амантадину, має виражену противірусну активність. Ефективний по відношенню до різних вірусів грипу типу А, а також проявляє антитоксичну дію при грипі, спричиненому вірусом типу В. Римантадин інгібує реплікацію вірусу на ранніх стадіях циклу за рахунок порушення формування вірусної оболонки. Генетичні досліди показали, що велике значення у противірусній дії римантадину відносно вірусу грипу А має специфічний білок гену М2 віріона. In vitro римантадин інгібує реплікацію всіх трьох виявлених у людини антигенних підтипів (H1N1, H2N2, H3N3) вірусу грипу. Римантадин не впливає на імуногенні властивості інактивованої вакцини грипу А.
Фармакокінетика.
Після однократного і багатократного прийому лікарського засобу пацієнтами різних вікових груп кореляція між концентрацією римантадину у плазмі крові та його антивірусною активністю не встановлена.
Абсорбція. Після прийому перорально препарат майже повністю всмоктується у кишечнику та має високу біодоступність.
Розподіл. Після одноразового перорального прийому римантадину в дозі 100 мг максимальна концентрація в плазмі крові — 74 нг/мл (діапазон від 45 до 138 нг/мл) — у здорових пацієнтів віком 20–44 роки досягалася через 5–7 годин. Приблизно 40 % римантадину зв’язувалося з білками плазми крові, головне з альбумінами. Період напіввиведення одноразової дози в цій досліджуваній групі становив у середньому 25 годин, а у пацієнтів віком 71–79 років — у середньому 32 години.
Метаболізм. Римантадин інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, кон’югації і глюкуронізації.
Екскреція. У плазмі крові виявлені три гідроксильовані метаболіти римантадину. Ці та інші метаболіти становлять до 74 ± 10 % від одноразової дози 200 мг. Римантадин виводиться у метаболізованому вигляді із сечею протягом 72 годин. Менше 25 % лікарського засобу виводиться із сечею у незміненому вигляді.
При нирковій недостатності концентрація метаболітів римантадину у плазмі крові збільшується.
Фармакокінетика лікарського засобу у дітей близька до фармакокінетики у дорослих.
В
Клінічні характеристики.
Показання.
Для раннього лікування захворювань, спричинених вірусами грипу типу А, у дорослих і дітей віком від 10 років.
Для профілактики грипу типу А під час епідемії у дорослих та дітей віком від 10 років.
В
Протипоказання.
підвищена чутливість до римантадину, до похідних адамантану або до допоміжних речовин лікарського засобу.
Гострі та хронічні захворювання печінки та нирок.
Тиреотоксикоз.
Період вагітності та годування груддю.
В
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Парацетамол та ацетилсаліцилова кислота зменшують ефективність Ремантадину-Кр.
Ремантадин-КР зменшує ефективність протиепілептичних засобів.
Ремантадин-КР підсилює збуджувальний ефект кофеїну.
Циметидин може підсилювати дію лікарського засобу Ремантадин-КР.
У період лікування слід утримуватися від вживання напоїв, що містять алкоголь, оскільки при цьому можуть виникнути небажані реакції з боку центральної нервової системи.
В
Особливості застосування.
З обережністю призначати ремантадин-КР пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями функції печінки та/або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості, тяжкими захворюваннями серця, зокрема з порушеннями серцевого ритму, особам літнього віку. У цих випадках рекомендовано зниження дози препарату.
У хворих з епілепсією та у хворих, які приймають протисудомну терапію, на фоні застосування римантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У цих випадках потрібно знизити дозу лікарського засобу Ремантадин-КР до 100 мг на день.
Якщо розвивається напад, прийом препарату слід припинити.
Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок. Обсяг доступних даних про застосування римантадину пацієнтам із гострими або хронічними порушеннями функції печінки та/або нирок обмежений. Призначаючи Ремантадин-КР, необхідно скоригувати дозу, оцінивши очікувану користь і потенційний ризик. Слід уважно спостерігати за пацієнтами, тому що римантадин інтенсивно метаболізується в печінці і внаслідок кумуляції його метаболітів після багаторазового застосування можуть виникнути побічні реакції.
Щоб запобігти розвитку резистентності до препарату, лікування грипу слід припиняти якомога раніше — зазвичай приблизно через 5 днів або протягом 24–48 годин після зникнення симптомів захворювання.
Ремантадин-КР містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей лікарський засіб.
В
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Римантадин проникає через плацентарний бар’єр та виділяється з грудним молоком, тому застосування лікарського засобу у період вагітності і годування груддю протипоказано.
В
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами, оскільки можливі запаморочення, головний біль або інші побічні ефекти з боку центральної нервової системи.
В
Спосіб застосування та дози.
Таблетки приймати внутрішньо після їди, запиваючи водою.
Застосування лікарського засобу Ремантадин-КР необхідно починати якомога раніше, відразу після появи перших симптомів грипу. Терапевтичний ефект більш виражений, якщо прийом препарату розпочато протягом перших 48 годин після появи перших симптомів грипу.
Лікування при грипі: дорослим та дітям віком від 10 років — по 100 мг (2 таблетки) 2 рази на добу.
Перед застосуванням препарату дітям обов’язково проконсультуйтеся з лікарем.
Пацієнтам похилого віку (понад 65 років) — 100 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.
Тривалість курсу лікування — 5 днів.
Профілактика грипу: дорослим та дітям віком від 10 років — по 100 мг (2 таблетки) 2 рази на добу.
Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з високим ризиком ускладнень — 100 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.
Прийом препарату слід розпочати на початку епідемії грипу та приймати під час епідемії, але не довше 2 тижнів.
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості, якщо необхідно, дозу скорегувати: 100 мг 1 раз на день. Слід уважно спостерігати за такими пацієнтами.
В
Діти.
Лікарський засіб можна застосовувати дітям віком від 10 років.
В
Передозування.
У випадках передозування — симптоматична терапія для підтримки життєво важливих функцій організму.
Відомо про випадок отруєння хімічним аналогом — амантадином.
Симптоми: збудження, галюцинації, порушення ритму серця, гарячка, озноб, пітливість, аритмія, гіпестезія, підвищення сльозовиділення, дисфалгія, запор, почастішання сечовипускання, стоматит, біль в очах.
Лікування: відміна лікарського засобу, промивання шлунка, внутрішньовенне введення фізіостигміну дітям — 0,5 мг, якщо необхідне повторне введення, але не більше 2 мг на годину. Римантадин і амантадин не виводяться при гемодіалізі.В В
В
Побічні реакції.
Зазвичай лікарський засіб добре переноситься.
Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 — <В 1/10); нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 — < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000).
У клінічному дослідженні за участю 1027 хворих, які отримували добову дозу римантадину 200В мг, найчастішими були скарги на порушення з боку шлунково-кишкового тракту і нервової системи.
З боку травної системи: часто — нудота, блювання; нечасто — сухість у роті, анорексія, біль у животі, діарея, диспепсія.
З боку нервової системи: часто — безсоння; нечасто — порушення концентрації уваги, запаморочення, головний біль, тремор, судоми, сплутаність свідомості, атаксія (порушення координації рухів), сонливість, підвищене збудження, гіперкінез (спонтанні рухи), зміна/втрата смаку, паросмія.
З боку психіки: нечасто — галюцинації, депресія, ейфорія.
З боку серцево-судинної системи: нечасто — серцебиття, артеріальна гіпертензія серцева недостатність, порушення провідності серця (блокади), тахікардія, синкопе (непритомність), церебросудинні розлади.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: нечасто — галакторея.
З боку вестибулярного апарату та органів слуху: нечасто — шум/дзвін у вухах.
З боку дихальної системи: нечасто — кашель, диспное (задишка), бронхоспазм.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — блідість шкірних покривів; частота невідома — свербіж, папульозні висипи, генералізовані висипи, кропивниця.
Загальні розлади: нечасто — астенія (слабкість), набряки, втома.
Частота побічних реакцій, особливо з боку травної і нервової системи, збільшується у разі перевищення рекомендованої дози.
В окремих випадках, після перевищення рекомендованих доз, спостерігається сльозоточивість, часте сечовипускання, озноб, запор, потовиділення, стоматит, гіпестезія, біль в очах.
Зазвичай побічні ефекти зникають після закінчення прийому лікарського засобу.
Про побічні дії римантадину у людей похилого віку є різні дані.
У клінічному дослідженні під час епідемії грипу 1997–1998 рр., у якому брали участь 156 хворих похилого віку, побічні дії спостерігалися тільки в 1,9 % пацієнтів, найбільше у вигляді порушень свідомості.
В іншому контрольованому дослідженні за участю 83 хворих похилого віку, які потребували догляду вдома, побічні ефекти з боку центральної нервової системи були відзначені у 8,3 % пацієнтів у групі плацебо та у 10,6 % — у групі застосовування римантадину. У них спостерігалися такі явища: безсоння, підвищена збудливість, порушення концентрації уваги, запаморочення.
В
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
В
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
В
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці з картону.
В
Категорія відпуску.
Без рецепта.
В
ПРАТ «ХІМФАРМЗАВОД «ЧЕРВОНА ЗІРКА».
Україна, 61010, Харківська обл., місто Харків, вулиця Гордієнківська, будинок 1.
В