ЙОХІМБІНУ ГІДРОХЛОРИД
(YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)
В
Склад:
діюча речовина: yohimbine hydrochloride;
1 таблетка містить йохімбіну гідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; кальцію стеарат; гіпромелоза; целактоза (суміш лактози, моногідрату, та целюлози порошкоподібної (75:25)).
В
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.
В
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Йохімбін. Код АТХ G04B E04.
В
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Йохімбіну гідрохлорид в€’ лікарський засіб, що посилює потенцію (афродизіак), алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe.
Механізм дії зумовлений селективним блокуванням О±2-адренорецепторів. Збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони у центральній нервовій системі, що спричиняє психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крім того, можливо, він впливає на серотонінергічні, допамінергічні та холінергічні системи передачі нервових імпульсів.
Експериментально встановлено, що йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену внаслідок стресу статеву активність та здатність до коїтусу, відновлює порушення ерекції, спричинене активацією О±-адренорецепторів.
Терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, що беруть участь в ерекції.
Поясненням частих затримок появи ефекту на 2–3 тижні може бути накопичення активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Йохімбін повністю абсорбується у травному тракті протягом 1 години. Cmax у крові досягається через 45–75 хвилин. AUC (площа під кривою концентрації у плазмі крові) як параметр біодоступності демонструє виражені коливання. Це спричинено не неповним всмоктуванням зі шлунково-кишкового тракту, а ефектом першого проходження через печінку. Cmax і AUC залежать від дози. При пероральному застосуванні препарату у рекомендованих дозах кумуляції препарату не відбувається.
Розподіл. Рівномірно розподіляється у тканинах. У плазмі крові 82 % йохімбіну зв’язується з білком. Тільки невелика частина йохімбіну та активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2 % від плазмової концентрації) проникає у міжклітинну рідину.
Метаболізм. Йохімбін метаболізується печінкою і позапечінково. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін.
Виведення. ТВЅ йохімбіну після застосування одноразової дози становить від 0,25 до 2,5 години. ТВЅ 11-гідроксийохімбіну більш тривалий – приблизно 6 годин. Після багаторазового застосування йохімбін виводиться у діапазоні часу від менше 1 години до більше 8 годин.
В
Клінічні характеристики.
Показання.
Еректильна дисфункція різного походження.
В
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-яких компонентів лікарського засобу. Тяжка артеріальна гіпотензія. Наявність тяжких захворювань печінки і нирок, лікування адреноміметиками.
В
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не показане одночасне призначення клонідину, оскільки ефекти препаратів взаємно нейтралізуються; можливе також різке зниження артеріального тиску. Йохімбін може змінювати активність антигіпертензивних засобів (антагоністів кальцію, ОІ-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту). Йохімбін може потенціювати дію антидепресантів і підвищувати ризик виникнення їх побічних ефектів, може знижувати активність транквілізаторів, зокрема алпразоламу, – не слід застосовувати йохімбін разом з цими лікарськими засобами. Кломіпрамін підвищує рівень йохімбіну у плазмі крові. При застосуванні одночасно з адреноміметиками (адреналіном, норадреналіном, мезатоном, фетанолом, ефедрином) може знижуватися їх ефективність, у поодиноких випадках – посилюватися гіпертензивна дія.
В
Не слід застосовувати пацієнтам літнього віку.
Не рекомендується застосовувати препарат у випадках небезпеки раптового зниження артеріального тиску з рефлекторною тахікардією.
Препарат містить лактозу, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, треба проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
В
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не призначений для застосування жінкам.
В
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Враховуючи, що у хворих з підвищеною індивідуальною чутливістю при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, тремор), під час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та інших робіт, що потребують концентрації уваги.
В
Спосіб застосування та дози.
Призначати дорослим всередину, під час їди, не розжовуючи та запиваючи склянкою води.
Рекомендована доза – 1–2 таблетки 1–3 рази на добу.
Дозу необхідно підбирати індивідуально, розпочинаючи з прийому 2,5 мг йохімбіну 3 рази на добу і поступово збільшуючи дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 мг) 3 рази на добу.
При необхідності прийому йохімбіну у разовій дозі 2,5 мг слід застосовувати препарат з можливістю такого дозування.
Ефект часто настає із запізненням на 2–3 тижні. У разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 3–4 тижні.
В
Діти. Не застосовувати дітям.
В
Передозування.
Симптоми інтоксикації. Приблизно через 20–30 хвилин після перорального прийому надмірної дози виникають загальна слабкість, генералізовані парестезії, порушення пам’яті та координації, сильний головний біль, запаморочення, тремор, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття страху і тривожності, значне підвищення рівня норадреналіну у плазмі крові (у нормі 150–550 пг/мл), нудота, блювання, мідріаз, слино- та сльозотеча, підвищена пітливість. Приблизно через 4 години виникає біль у грудях, що може тривати кілька годин. Головний біль, артеріальна гіпертензія і тахікардія можуть також зберігатися протягом кількох годин.
Лікування. Відміна лікарського засобу. На ранніх етапах в€’ промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля і сульфату натрію (глауберової солі) або тільки активованого вугілля.
Як антидот при передозуванні можна застосовувати клонідин, що швидко нейтралізує як психічні ефекти, так і ефекти з боку симпатичної нервової системи. Початкова доза клонідину становить 0,1-0,2 мг всередину. Далі необхідно прийняти кілька окремих доз по 0,1 мг через інтервали в 1 годину до нормалізації серцево-судинної діяльності і зменшення інших симптомів.
Для лікування гіпертонічного кризу можна застосовувати ОІ-адреноблокатори у комбінації з
О±-адреноблокатором (наприклад, фентоламіном) або периферичним вазодилататором (наприклад, нітропрусидом). При відчутті страху, тривожності, при галюцинаціях можна призначити бензодіазепіни, якщо симпатоміметичні реакції відсутні або слабко виражені. Не можна призначати нейролептики фенотіазинового ряду.
В
Побічні реакції.
Кардіальні порушення: збільшення частоти серцевих скорочень.
Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, порушення сну, поява нервозності, тремор, підвищена збудженість, посилення тривожності, манія, пітливість.
Шлунково-кишкові розлади: рідко в€’ нудота та блювання, втрата апетиту, діарея.
Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: почервоніння шкіри.
Судинні розлади: підвищення артеріального тиску.
Інші: зменшення діурезу, пріапізм (патологічний стан, що характеризується виникненням тривалої ерекції, яка не пов’язана зі статевим збудженням); в осіб із підвищеною індивідуальною чутливістю можливі алергічні реакції (у т. ч. бронхоспазм, вовчакоподібний синдром, ангіоневротичний набряк).
В
Термін придатності. 3 роки.
В
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
В
Упаковка. Таблетки № 50 у контейнері у коробці; № 50 у контейнері; № 10Г—5 у блістерах у коробці.
В
Категорія відпуску. За рецептом.
В
Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».
В
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.
В