ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ГЛЮКОЗА
(GLUCOSE)
Склад:
діюча речовина: глюкоза моногідрат;
1 мл розчину містить глюкози моногідрату у перерахунку на глюкозу 50 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин.
Фармакотерапевтична група. Кровозамінники та перфузійні розчини.
Код АТХ В05СХ01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Розчин глюкози низької концентрації є придатним розчинником для лікарських засобів, тому що глюкоза, як природний компонент клітин, метаболізується в усьому організмі. У фізіологічних умовах глюкоза є найважливішим вуглеводом, що забезпечує енергію, в 1 г якого міститься близько 17 кДж, або 4 ккал. Нормальна концентрація глюкози в крові для дорослих становить 70–100 мг / 100 мл, або 3,9–5,6 ммоль/л (натще).
Фармакокінетика
Абсорбція
Оскільки розчин глюкози вводиться внутрішньовенно, його біодоступність становить 100 %.
Розподіл
Після введення глюкоза спочатку розподіляється у внутрішньоклітинному середовищі, а потім надходить до клітин.
Біотрансформація
Під час гліколізу глюкоза розщеплюється до пірувату. В аеробних умовах піруват повністю окислюється до вуглекислого газу та води. Під час гіпоксії піруват перетворюється на лактат. Лактат може частково повторно включатися в метаболізм глюкози (глюкозо-лактатний цикл Корі).
Утилізація глюкози може бути порушена (виникає непереносність глюкози) під час розладів метаболізму. До них належать цукровий діабет і метаболічний стрес (наприклад під час і після оперативного втручання, тяжкого захворювання, травм), гормонально-опосередковане зниження толерантності до глюкози, яке може призвести до гіперглікемії навіть без надходження субстрату ззовні. Гіперглікемія, залежно від ступеня її вираженості, може спричинити виведення рідини нирками через зміни осмотичного тиску, що може призвести до гіпертонічної дегідратації, виникнення змін, зумовлених підвищенням осмотичного тиску, у тому числі до гіперосмотичної коми.
Метаболізм глюкози та електролітів тісно пов’язані між собою. Інсулін полегшує надходження калію в клітини. Фосфати і магній беруть участь у ферментативних реакціях, пов’язаних з утилізацією глюкози. Потреба в калії, фосфатах і магнії може збільшуватися під час споживання глюкози, тому їх рівні необхідно контролювати та забезпечувати відповідно до індивідуальних потреб. Відмова від введення цих електролітів може призвести до порушення функції серця та нервової системи.
Елімінація
Кінцеві продукти, що утворюються під час окислення глюкози, виводяться через легені (вуглекислий газ) та нирки (вода).
У здорових людей через нирки глюкоза практично не виводиться. В умовах патологічного метаболізму, пов’язаного з гіперглікемією (наприклад, при цукровому діабеті, постагресивному синдромі), в разі перевищення максимального порога ниркової канальцевої реабсорбції (при рівні глюкози в крові понад 160–180 мг / 100 мл, або 8,8–9,9 ммоль/л), деяка кількість глюкози виводиться нирками із сечею (виникає глюкозурія).
Доклінічні дані з безпеки
За результатами загальноприйнятих досліджень фармакологічної безпеки щодо токсичності при введенні повторних доз, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, токсичної дії на репродукцію та розвиток, особливої небезпеки для людини не виявлено.
Клінічні характеристики
Показання
- Застосовувати як вуглеводний розчин для внутрішньовенної інфузійної терапії.
- Для розведення сумісних лікарських засобів.
Протипоказання
- Гіперглікемія, що не реагує на введення інсуліну у дозі не більше 6 одиниць на годину;
- лактоацидоз;
- гіперчутливість до діючої речовини; алергія на кукурудзу, див. розділи «Особливості застосування» і «Побічні реакції».
Протипоказання для введення великого об’єму рідини (якщо є потреба застосування значної кількості розчину):
- гіпотонічна гіпергідратація;
- ізотонічна гіпергідратація;
- гостра серцева недостатність;
- набряк легень.
Цей розчин не слід використовувати тільки для забезпечення рідиною та/або регідратації, оскільки він не містить електролітів (див розділ «Особливості застосування»).
Особливі заходи безпеки
Після першого відкривання пляшки
Після відкривання пляшки інфузійний розчин має бути використано відразу (див. нижче).
Після додавання сумісних лікарських засобів
З мікробіологічного точки зору лікарський засіб необхідно використати негайно. Якщо лікарський засіб не використовується відразу, відповідальність за термін та умови зберігання несе користувач, і зазвичай зберігання можливе не більше ніж 24 години за температури 2–8 °C, за умови, що розведення відбувалося у контрольованих і валідованих асептичних умовах.
Невикористаний лікарський засіб або відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Пляшки призначені тільки для одноразового використання.
Після використання утилізуйте пляшку та всі залишки вмісту. Частково використані пляшки не використовуйте повторно.
Розчин можна використовувати тільки в тому випадку, якщо він прозорий або майже безбарвний, а пляшка та її кришка не пошкоджені.
Введення слід розпочинати відразу після під’єднання пляшки до крапельниці або іншого інфузійного пристрою.
Перед додаванням лікарських засобів або приготуванням суміші для парентерального харчування необхідно перевірити фізичну та хімічну сумісність. Через кислий рН лікарського засобу Глюкоза може виникнути несумісність під час змішування з іншими лікарськими засобами.
Під час додавання сумісних лікарських засобів слід суворо дотримуватися асептичних умов.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Необхідно оцінити взаємодію з лікарськими засобами, що впливають на метаболізм глюкози.
Лікарські засоби, що посилюють дію вазопресину
Нижчеперераховані лікарські засоби посилюють дію вазопресину, що в свою чергу призводить до зниження ниркової екскреції вільної від електролітів води та ризику розвитку внутрішньолікарняної гіпонатріємії внаслідок неадекватно збалансованої внутрішньовенної інфузійної терапії (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування» і «Побічні реакції»).
- Лікарські засоби, що стимулюють вивільнення вазопресину, такі як хлорпропамід, клофібрат, карбамазепін, вінкристин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), 3,4-метилендіокси-N-метамфетамін, іфосфамід, антипсихотичні лікарські засоби, наркотичні речовини.
- Лікарські засоби, що посилюють дію вазопресину, такі як хлорпропамід, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), циклофосфамід.
- Лікарські засоби, активним інгредієнтом яких є аналог вазопресину, наприклад десмопресин, окситоцин, вазопресин, терліпресин.
У разі призначення лікарського засобу необхідно керуватися інструкцією для медичного застосування, що додається до нього.
Особливості застосування
Розчини глюкози для внутрішньовенних інфузій зазвичай є ізотонічними розчинами. Проте після потрапляння в організм розчин, що містить глюкозу, може спричинити виражений фізіологічний гіпотонічний ефект через швидкий метаболізм глюкози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Залежно від осмотичного тиску розчину, дози та швидкості інфузії, а також залежно від клінічного стану пацієнта і здатності організму метаболізувати глюкозу, внутрішньовенне введення препаратів глюкози може призвести до електролітного дисбалансу і, що особливо важливо, до розвитку гіпоосмотичної або гіперосмотичної гіпонатріємії.
Гіпонатріємія
Особливо великий ризик гострої гіпонатріємії мають пацієнти з діагнозом неосмотичної секреції вазопресину (наприклад, внаслідок гострого захворювання, болю, післяопераційного стресу, інфекцій, опіків та захворювань центральної нервової системи), пацієнти із захворюваннями серця, печінки та нирок, а також пацієнти, які застосовують агоністи вазопресину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Через гостру гіпонатріємію може розвинутися гостра гіпонатріємічна енцефалопатія (набряк мозку), що проявляється головним болем, нудотою, судомами, летаргічним станом та блюванням. Пацієнти, у яких діагностовано набряк головного мозку, мають особливо високий ризик тяжкого, необоротного та небезпечного для життя ушкодження головного мозку.
Діти, жінки дітородного віку та пацієнти з порушенням функції головного мозку (наприклад, пацієнти з діагнозом менінгіт, внутрішньочерепний крововилив та забій головного мозку) мають особливо високий ризик тяжкого та небезпечного для життя набряку мозку внаслідок гострої гіпонатріємії.
Лікарський засіб Глюкоза слід з особливою обережністю призначати пацієнтам із порушенням метаболізму глюкози, наприклад у післяопераційному чи посттравматичному станах або пацієнтам із цукровим діабетом, тобто пацієнтам, які потребують частого моніторингу (див. нижче) та коригування дозування.
Гіперглікемічний стан необхідно контролювати належним чином та лікувати інсуліном. Введення інсуліну зумовлює додаткові зміни рівня калію в клітинах, що може спричинити або посилити гіпокаліємію.
Під час спостереження за пацієнтом потрібно регулярно контролювати рівень глюкози в крові, концентрацію електролітів у сироватці (особливо калій та натрій), а також кислотно-лужний і водний баланс.
Також розчин глюкози слід з особливою обережністю призначати пацієнтам із функціональною нирковою недостатністю.
Розчини глюкози не рекомендується призначати після гострого ішемічного інсульту, адже було встановлено, що гіперглікемія посилює ішемічне ушкодження мозку та ускладнює одужання.
Розчини глюкози не слід вводити за допомогою тієї самої інфузійної системи, через яку вводиться, буде вводитись або була введена кров, оскільки можлива псевдоаглютинація.
Інфузія гіпотонічних розчинів, таких як лікарський засіб Глюкоза, при неосмотичній секреції антидіуретичного гормону (при болю, тривозі, післяопераційному стані, нудоті, блюванні, лихоманці, сепсисі, зниженому об’ємі крові, порушенні дихання, інфекціях центральної нервової системи, метаболічних та ендокринних порушеннях) може спричиняти гіпонатріємію. Гіпонатріємія може викликати головний біль, нудоту, судоми, млявість, кому, набряк мозку або смерть, тому в разі гострої симптоматичної гіпонатріємії (наприклад, гіпонатріємічної енцефалопатії) необхідно надати негайну медичну допомогу.
При застосуванні розчину глюкози повідомлялося про реакції гіперчутливості, пов’язані з інфузією, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції (див. розділ «Побічні реакції»). Тому розчини, що містять глюкозу, слід застосовувати з обережністю і лише за крайньої потреби пацієнтам із відомою алергією на кукурудзу або її продукти (див. розділ «Протипоказання»). Якщо виникають ознаки або симптоми реакції гіперчутливості, інфузію треба негайно припинити. У разі клінічної необхідності слід розпочати відповідні терапевтичні заходи.
Діти
Потрібно ретельно контролювати внутрішньовенну інфузійну терапію у дітей через можливість виникнення порушень водно-електролітного балансу. Необхідно забезпечити достатнє споживання рідини та відтік сечі, а також ретельно контролювати баланс рідини та концентрацію електролітів у плазмі і сечі.
Слід брати до уваги інформацію про безпеку супутніх лікарських засобів, надану відповідним виробником.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Даних про застосування глюкози моногідрату під час вагітності недостатньо (є дані про менш ніж 300 результатів вагітності). Дослідження на тваринах не показали прямої чи опосередкованої шкідливої репродуктивної токсичності під час застосування лікарського засобу в терапевтичних дозах (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Лікарський засіб Глюкоза можна застосовувати під час вагітності, якщо рівень глюкози в крові, електролітний та водний баланс ретельно контролюються і відповідають фізіологічним нормам.
Через ризик гіпонатріємії слід вживати особливих запобіжних заходів під час введення лікарського засобу Глюкоза вагітним жінкам під час пологів, особливо якщо цей лікарський засіб вводиться в комбінації з окситоцином (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування» і «Побічні реакції»).
Грудне годування
Глюкоза та/або її метаболіти потрапляють у грудне молоко, проте введення лікарського засобу Глюкоза в терапевтичних дозах не чинило жодного впливу на новонароджених та/або дітей грудного віку, які перебували на грудному вигодовуванні.
Лікарський засіб Глюкоза можна застосовувати під час грудного вигодовування за умови дотримання рекомендацій.
Фертильність
Дані відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Лікарський засіб Глюкоза не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
У разі використання як розчинника слід враховувати інформацію про безпеку супутнього лікарського засобу, надану відповідним виробником.
Спосіб застосування та дози
Дозування
До та під час інфузії необхідно контролювати баланс рідини, концентрацію глюкози та інших електролітів у сироватці крові, особливо у тих випадках, коли інфузія призначається пацієнтам з підвищеною неосмотичною секрецією вазопресину (синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону — СНАДГ) та пацієнтам, які через ризик гіпонатріємії отримують одночасно лікарські засоби, що є агоністами вазопресину.
Особливо важливо контролювати концентрацію натрію в сироватці крові під час використання рідин із фізіологічним гіпотонічним ефектом. Застосування лікарського засобу Глюкоза може спричинити надзвичайно сильний гіпотонічний ефект унаслідок метаболізму глюкози в організмі (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування» і «Побічні реакції»).
Вуглеводний розчин для внутрішньовенної інфузійної терапії
Дозування залежить від віку, маси тіла, клінічного та фізіологічного (кислотно-лужної рівноваги) стану пацієнта. Супутнє лікування має призначати лікар-куратор.
Розведення сумісних лікарських засобів
Кількість розчину, яка необхідна для розведення інших лікарських засобів, залежить від бажаної концентрації приготованого розчину з урахуванням зазначених нижче максимальних доз.
Слід звернути увагу, що забезпечення всієї добової потреби у рідині лише цим розчином протипоказане (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Дорослі
Максимальна доза
Максимальна добова доза залежить від добової потреби у рідині та становить до 40 мл / кг маси тіла на добу (еквівалентно 2 г глюкози на кілограм маси тіла на добу).
У виняткових випадках, якщо є клінічна потреба, дозу можна збільшити, але не можна перевищувати максимальну здатність пацієнта до окислення глюкози. Вона становить 5 мг / кг маси тіла за хвилину для дорослих та 10–18 мг / кг маси тіла за хвилину для немовлят і дітей залежно від віку та загальної маси тіла.
Максимальна швидкість інфузії становить до 5 мл / кг маси тіла на годину (еквівалентно 0,25 г глюкози на кілограм маси тіла на годину).
Під час застосування цього розчину необхідно враховувати загальну добову потребу в рідині та глюкозі.
Спосіб застосування
Вводити внутрішньовенно.
Можливість інфузії у периферичні вени залежить від осмолярності приготованої суміші.
Діти
Як правило, дозування залежить від віку, маси тіла, клініко-фізіологічного (кислотно-лужної рівноваги) стану пацієнта, супутнє лікування призначає лікар-куратор.
Рекомендоване дозування для лікування зневоднення:
- маса тіла 0–10 кг: 100 мл / кг / 24 год;
- маса тіла 10–20 кг: 1000 мл + 50 мл на кожен кілограм > 10 кг / 24 год;
- маса тіла > 20 кг: 1500 мл + 20 мл на кожен кілограм > 20 кг / 24 год.
Дозування розчину глюкози має бути максимально обмежене, а також одночасно слід призначати достатню кількість електролітів (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Під час застосування цього розчину необхідно враховувати загальну добову потребу в рідині та глюкозі.
Спосіб застосування
Під час внутрішньовенного застосування можливість інфузії у периферичні вени залежить від осмолярності приготованої суміші.
Симптоми передозування глюкози
Надмірна інфузія глюкози може спричинити гіперглікемію, глюкозурію, гіперосмотичну дегідратацію, а в крайніх випадках передозування може призвести до гіперглікемічно-гіперосмотичної коми.
Симптоми передозування рідини
Передозування рідини може спричинити гіпергідратацію з підвищенням тургору шкіри, венозний застій, набряк (також можливий набряк легень або мозку), розрідження електролітів у крові, електролітний дисбаланс, особливо гіпонатріємію та гіпокаліємію (див. розділ «Особливості застосування») і кислотно-лужний дисбаланс.
Можуть виникати клінічні симптоми водної інтоксикації, такі як нудота, блювання, судоми.
Залежно від застосування супутніх лікарських засобів можуть виникнути інші симптоми передозування.
Лікування
Лікування залежить від характеру і тяжкості стану. Слід негайно припинити інфузію, введення електролітів, діуретиків або інсуліну.
Для лікування гіпонатріємії може бути використана нижченаведена формула.
Необхідний Na+ (ммоль) = (цільова кількість Na+(1) – фактична кількість Na+) × ЗОВ(2)
(1) Має бути не нижче ніж 130 ммоль/л.
(2) ЗОВ — загальний об’єм води — вміст води в організмі відносно маси тіла: 0,6 — для дітей, 0,6 і 0,5 — для чоловіків і жінок молодшого віку відповідно, 0,5 і 0,45 — для літніх чоловіків і жінок відповідно.
Під час лікування необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові.
У разі появи симптомів передозування лікарського засобу, який вводиться одночасно з розчином глюкози, лікування слід здійснювати, керуючись інструкцією для медичного застосування цього лікарського засобу.
Побічні реакції
Нижче наводяться побічні реакції, які спостерігалися під час застосування лікарського засобу. Частота виникнення побічних реакцій невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Порушення обміну речовин, метаболізму: електролітний дисбаланс, наприклад гіпонатріємія та гіпокаліємія.
Неврологічні розлади: гіпонатріємічна енцефалопатія.
Внутрішньолікарняна гіпонатріємія може спричинити необоротне ушкодження головного мозку і смерть унаслідок розвитку гострої гіпонатріємічної енцефалопатії (див. розділи «Особливості застосування» і «Спосіб застосування та дози»).
Порушення з боку імунної системи: анафілактичні реакції*, гіперчутливість*.
Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання.
Судинні розлади: венозний тромбоз, флебіт.
Загальні розлади: озноб*, лихоманка*, інфікування у місці інфузії, подразнення у місці інфузії, наприклад у вигляді еритеми, екстравазація, реакції у місці інфузії, локалізований біль.
* Потенційний прояв у пацієнтів з алергією на кукурудзу (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати за температури не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Несумісність. Через кислий рН лікарського засобу Глюкоза можлива несумісність під час змішування з іншими лікарськими засобами або кров’ю.
Лікарський засіб Глюкоза не можна застосовувати для розведення концентрату еритроцитів, тому що це може спричинити псевдоаглютинацію (див. розділ «Особливості застосування»).
Упаковка. По 200 мл або 250 мл, або 400 мл, або 500 мл у пляшках полімерних.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. TOB «Юрія-Фарм».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, Україна, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Кобзарська, 108. Тел.: (044) 281-01-01.