І�СТРУКЦІЯ

дл� медичного за�то�уванн� лікар�ького за�обу

 

КОСОПТ

(COSOPT^®)

 

Склад:

діючі речовини: dorzolamide; timolol;

1 мл крапель очних, розчину мі�тить 20 мг дорзоламіду у вигл�ді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду і 5 мг тимололу у вигл�ді 6,83 мг тимололу малеату;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію цитрат, маніт (Е 421), гідрокÑ�іетилцелюлоза, натрію гідрокÑ�ид, вода длÑ� ін’єкцій.

 

Лікар�ька форма. Краплі очні, розчин.

ОÑ�новні фізико-хімічні влаÑ�тивоÑ�Ñ‚Ñ–: прозорий, від безбарвного або майже безбарвного, злегка в’Ñ�зкий розчин.

 

Фармакотерапевтична група. За�оби, що за�то�овують�� в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні за�оби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код �ТХ S01E D51.

 

Фармакологічні вла�тиво�ті.

Фармакодинаміка.

До �кладу препарату вход�ть дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний ти�к шл�хом зниженн� �екреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібуванн� карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниженн� �екреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільненн� утворенн� бікарбонатних іонів, що, в �вою чергу, призводить до зниженн� тран�порту натрію та рідини.

Тимололу малеат є не�елективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що про�вл�єть�� у зменшенні внутрішньоочного ти�ку, до цього ча�у не відомий. Флуориметричні та тонографічні до�лідженн� �відчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенн�м �екреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може по�илювати відтік вологи.

Поєднана ді� двох компонентів призводить до більш вираженого зниженн� внутрішньоочного ти�ку, ніж монотерапі� цими препаратами.

ПіÑ�лÑ� міÑ�цевого заÑ�тоÑ�уваннÑ� КОСОПТ знижує внутрішньоочний тиÑ�к незалежно від того, чи пов’Ñ�зане його підвищеннÑ� з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиÑ�к відіграє значну роль у патогенезі пошкодженнÑ� зорового нерва та втрати полів зору при глаукомі.

КОСОПТ знижує внутрішньоочний ти�к без розвитку характерних дл� міотичних за�обів побічних ефектів, таких �к нічна �ліпота, �пазм акомодації, звуженн� зіниці.

Фармакодинамічні ефекти

Клінічні ефекти

Проводили�� клінічні до�лідженн� тривалі�тю до 15 мі��ців, в �ких порівнювали вплив на зниженн� внутрішньоочного ти�ку препарату КОСОПТ, що за�то�овував�� два рази на день (певними дозами вранці та ввечері), із 0,5 % тимололом і 2,0 % дорзоламідом, що за�то�овували�� окремо та в комбінації, у пацієнтів із глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією, дл� �ких комбінована терапі� вважала�� доречною та необхідною в цих до�лідженн�х. В них були включені �к неліковані пацієнти, так і пацієнти, не контрольовані належним чином монотерапією тимололом. Більші�ть пацієнтів отримували лікуванн� бета-блокатором мі�цевого за�то�уванн� �к монотерапію до включенн� в до�лідженн�. В аналізі комбінованих до�ліджень вплив препарату КОСОПТ, що за�то�овував�� два рази на день, на зниженн� внутрішньоочного ти�ку був більшим, ніж вплив монотерапії 2 % дорзоламідом, що за�то�овував�� три рази на день, або 0,5 % тимололом, що за�то�овував�� два рази на день. Вплив препарату КОСОПТ, що за�то�овував�� два рази на день, на зниженн� внутрішньоочного ти�ку був еквівалентним впливу комбінованої терапії дорзоламідом і тимололом, що за�то�овувала�� два рази на день. Вплив препарату КОСОПТ, що за�то�овував�� два рази на день, на зниженн� внутрішньоочного ти�ку демон�трував�� при вимірюванні в різні моменти ча�у прот�гом дн�, і цей вплив зберігав�� під ча� довготривалого за�то�уванн�.

Пацієнти дит�чого віку

Проводило�� 3-мі��чне контрольоване до�лідженн�, о�новною метою �кого було до�лідити та підтвердити безпеку за�то�уванн� 2 % офтальмологічного розчину дорзоламіду гідрохлориду діт�м віком до 6 років. В цьому до�лідженні 30 пацієнтів віком від 2 до 6 років, внутрішньоочний ти�к �ких не був контрольований належним чином монотерапією дорзоламідом або тимололом, отримували препарат КОСОПТ у відкритій фазі до�лідженн�. Ефективні�ть у цих пацієнтів не визначена. В цій невеликій групі за�то�уванн� препарату КОСОПТ два рази на день загалом добре перене�ли 19 пацієнтів, �кі завершили період лікуванн�, а 11 пацієнтів припинили лікуванн� через хірургічне втручанн�, зміну препарату або з інших причин.

Фармакокінетика.

Дорзоламіду гідрохлорид. При міÑ�цевому заÑ�тоÑ�уванні дорзоламід проникає в Ñ�иÑ�темний кровообіг. При тривалому заÑ�тоÑ�уванні дорзоламід накопичуєтьÑ�Ñ� в еритроцитах у результаті зв’Ñ�зуваннÑ� з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. ВнаÑ�лідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, Ñ�кий менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу порівнÑ�но з його початковою формою: інкубує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичуєтьÑ�Ñ� в еритроцитах, де зв’Ñ�зуєтьÑ�Ñ�, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33% дорзоламіду зв’Ñ�зуєтьÑ�Ñ� з білками плазми крові. Дорзоламід виводитьÑ�Ñ� із Ñ�ечею в незміненому Ñ�тані та у виглÑ�ді метаболіту. ПіÑ�лÑ� припиненнÑ� заÑ�тоÑ�уваннÑ� препарату дорзоламід виводитьÑ�Ñ� нелінійно з еритроцитів, характеризуєтьÑ�Ñ� початковим швидким зниженнÑ�м концентрації та подальшою фазою повільного виведеннÑ� з періодом напіввиведеннÑ� приблизно 4 міÑ�Ñ�ці.

Коли дорзоламід заÑ�тоÑ�овувавÑ�Ñ� перорально длÑ� імітації макÑ�имального Ñ�иÑ�темного впливу піÑ�лÑ� довготривалого міÑ�цевого офтальмологічного заÑ�тоÑ�уваннÑ�, Ñ�тан рівноваги доÑ�Ñ�гавÑ�Ñ� протÑ�гом 13 тижнів. У Ñ�тані рівноваги практично не було вільної діючої речовини або метаболіту в плазмі крові; інгібіціÑ� карбоінгідрази в еритроцитах була меншою, ніж та, що, Ñ�к передбачалоÑ�Ñ�, Ñ” необхідною длÑ� фармакологічного впливу на функцію нирок або диханнÑ�. Подібні фармакокінетичні результати були отримані піÑ�лÑ� поÑ�тійного міÑ�цевого заÑ�тоÑ�уваннÑ� дорзоламіду гідрохлориду. Проте у деÑ�ких пацієнтів літнього віку з порушеннÑ�м функції нирок (визначений кліренÑ� креатиніну (CrCl) Ñ�тановив 30–60 мл/хв) Ñ�поÑ�терігалиÑ�Ñ� вищі концентрації метаболіту в еритроцитах (RBCs), але Ñ�уттєві відмінноÑ�Ñ‚Ñ– в інгібіції карбоангідрази та клінічно значущі Ñ�иÑ�темні побічні ефекти не були безпоÑ�ередньо пов’Ñ�зані з цим результатом.

Тимололу малеат. ПіÑ�лÑ� міÑ�цевого очного заÑ�тоÑ�уваннÑ� тимолол абÑ�орбуєтьÑ�Ñ� Ñ�иÑ�темно. СиÑ�темна екÑ�позиціÑ� тимололу визначалаÑ�ÑŒ піÑ�лÑ� міÑ�цевого заÑ�тоÑ�уваннÑ� офтальмологічного 0,5% розчину 2 рази на добу. МакÑ�имальна концентраціÑ� у плазмі крові піÑ�лÑ� заÑ�тоÑ�уваннÑ� ранкової дози Ñ�тановила 0,46 нг/мл, а піÑ�лÑ� заÑ�тоÑ�уваннÑ� вечірньої дози – 0,35 нг/мл.

 

Клінічні характери�тики.

Показанн�.

Показаний дл� лікуванн� підвищеного внутрішньоочного ти�ку у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або п�евдоек�фоліативною глаукомою, коли мі�цеве за�то�уванн� лише бета-блокаторів є недо�татнім.

 

Протипоказанн�.

Препарат КОСОПТ протипоказаний пацієнтам із:

-         реактивними захворюванн�ми дихальних шл�хів, у тому чи�лі бронхіальною а�тмою або бронхіальною а�тмою в анамнезі, або т�жким хронічним об�труктивним захворюванн�м легень;

-         �ину�овою брадикардією, �индромом �лабко�ті �ину�ового вузла, �иноатріальним блоком, атріовентрикул�рною блокадою II або III �тупен�, що не контролюєть�� кардіо�тимул�тором, вираженою �ерцевою недо�татні�тю, кардіогенним шоком;

-         т�жким порушенн�м функції нирок (клірен� креатиніну CrCl < 30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;

-         підвищеною чутливі�тю до однієї або обох діючих речовин, або до будь-�кого з компонентів препарату, а також у період вагітно�ті та годуванн� груддю.

Зазначені вище захворюванн� базують�� на інформації щодо окремих активних компонентах і не є �пецифічними дл� комбінації.

 

Взаємоді� з іншими лікар�ькими за�обами та інші види взаємодій.

Спеціальні до�лідженн� взаємодії препарату КОСОПТ та інших лікар�ьких за�обів не проводили��.

У клінічних до�лідженн�х, цей препарат за�то�овували одноча�но з такими лікар�ькими за�обами �и�темної дії без ознак (без підтвердженн�) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори �ПФ, блокатори кальцієвих каналів, �ечогінні за�оби (діуретики), не�тероїдні протизапальні препарати, включаючи а�пірин і гормони (наприклад е�троген, ін�улін, тирок�ин).

І�нує ризик виникненн� додаткових ефектів, що є причиною артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин бета-блокаторів за�то�овують одноча�но з блокаторами кальцієвих каналів дл� перорального за�то�уванн�, препаратами, що знижують продукуванн� катехоламіну, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами напер�т�нки, пара�импатоміметиками, гуанетидином, наркотичними за�обами та інгібіторами моноамінок�идази (MAO).

Повідомл�ло�� про потенціюванн� �и�темної бета-блокади (наприклад, зниженн� ча�тоти �ерцевих �корочень, депре�і�) при комбінованому лікуванні інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуок�етин, парок�етин) та тимололом.

Хоча КОСОПТ �ам по �обі (�к монотерапі�) чинить незначний вплив або не впливає на розмір зіниці ока, іноді повідомл�ло�� про мідріаз в результаті одноча�ного за�то�уванн� офтальмологічних бета-блокаторів і адреналіну (епінефрину).

Бета-блокатори можуть по�илювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів.

Бета-адреноблокатори дл� перорального за�то�уванн� можуть провокувати розвиток рикошетної артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

 

О�обливо�ті за�то�уванн�.

Реакції з боку �ерцево-�удинної та дихальної �и�теми

Як Ñ– інші офтальмологічні препарати міÑ�цевої дії, тимолол абÑ�орбуєтьÑ�Ñ� Ñ�иÑ�темно. ОÑ�кільки тимолол Ñ” бета-блокатором, можливий розвиток побічних реакцій з боку Ñ�ерцево-Ñ�удинної та дихальної Ñ�иÑ�теми, що виникають при Ñ�иÑ�темному заÑ�тоÑ�уванні таких препаратів. ЧаÑ�тота виникненнÑ� Ñ�иÑ�темних побічних реакцій піÑ�лÑ� міÑ�цевого заÑ�тоÑ�уваннÑ� офтальмологічних препаратів нижча, ніж при Ñ�иÑ�темному заÑ�тоÑ�уванні. Щодо зниженнÑ� Ñ�иÑ�темної абÑ�орбції див. розділ «Ð¡Ð¿Ð¾Ñ�іб заÑ�тоÑ�уваннÑ� та дози».

Порушенн� з боку �ерцевої �и�теми

Пацієнтам із �ерцево-�удинними захворюванн�ми (наприклад, ішемічна хвороба �ерц�, вазо�па�тична �тенокарді�/�тенокарді� Принцметала та �ерцева недо�татні�ть) та артеріальною гіпотензією лікуванн� бета-блокаторами �лід �ерйозно оцінити та розгл�нути лікуванн� іншими діючими речовинами. �еобхідно �по�терігати за �таном пацієнтів із �ерцево-�удинними захворюванн�ми щодо по�ви ознак погіршенн� цих захворювань і побічних реакцій.

Через негативний вплив на ча� проведенн� імпуль�у бета-блокатори �лід призначати з обережні�тю пацієнтам із блокадою �ерц� I �тупен�.

Порушенн� з боку �удинної �и�теми

Пацієнтів із т�жким периферичним порушенн�м/порушенн�ми кровообігу (тобто т�жкі форми хвороби Рейно або �индрому Рейно) �лід лікувати з обережні�тю.

Порушенн� з боку дихальної �и�теми

Повідомл�ло�� про розвиток реакцій з боку дихальної �и�теми, у т.ч. летальних вна�лідок бронхо�пазму, у пацієнтів із а�тмою пі�л� за�то�уванн� де�ких офтальмологічних бета-блокаторів.

КОСОПТ �лід за�то�овувати з обережні�тю пацієнтам із легким/помірним хронічним об�труктивним захворюванн�м легень і тільки за умови, що очікувана кори�ть перевищує потенційний ризик.

Порушенн� функції печінки

�е до�ліджувало�� за�то�уванн� цього лікар�ького за�обу пацієнтам із порушенн�м функції печінки, і тому його �лід із обережні�тю призначати таким пацієнтам.

Імунологічні реакції та реакції гіперчутливо�ті

Як Ñ– інші офтальмологічні препарати міÑ�цевої дії, цей лікарÑ�ький заÑ�іб може абÑ�орбуватиÑ�ÑŒ Ñ�иÑ�темно. Дорзоламід, Ñ�к Ñ– Ñ�ульфонаміди, міÑ�тить Ñ�ульфонамідну групу. Тому побічні реакції, що Ñ�поÑ�терігаютьÑ�Ñ� при Ñ�иÑ�темному заÑ�тоÑ�уванні Ñ�ульфонамідних препаратів, можуть виникати при міÑ�цевому заÑ�тоÑ�уванні, включаючи такі Ñ‚Ñ�жкі реакції, Ñ�к Ñ�индром СтівенÑ�а – ДжонÑ�она та токÑ�ичний епідермальний некроліз. При поÑ�ві ознак Ñ�ерйозних реакцій або реакцій гіперчутливоÑ�Ñ‚Ñ– Ñ�лід припинити заÑ�тоÑ�уваннÑ� препарату.

При за�то�уванні цього лікар�ького за�обу �по�терігали�� мі�цеві побічні реакції з боку органів зору, подібні реакці�м при за�то�уванні очних крапель із дорзоламіду гідрохлоридом. При виникненні таких реакцій �лід розгл�нути питанн� про припиненн� за�то�уванн� цього лікар�ького за�обу.

При прийомі бета-блокаторів пацієнти з атопією або т�жкою анафілактичною реакцією на чи�ленні алергени в анамнезі можуть бути більш чутливими до повторного впливу таких алергенів у разі анафілактичних реакцій і можуть не піддавати�� лікуванню звичайною дозою адреналіну.

Супутн� терапі�

Вплив на внутрішньоочний тиÑ�к або відомі впливи Ñ�иÑ�темних бета-блокаторів можуть поÑ�илюватиÑ�Ñ� при заÑ�тоÑ�уванні тимололу пацієнтами, Ñ�кі вже отримують Ñ�иÑ�темний бета-блокатор. Слід ретельно Ñ�поÑ�терігати за відповіддю на лікуваннÑ� у таких пацієнтів. ВикориÑ�таннÑ� двох міÑ�цевих бета-адреноблокаторів не рекомендуєтьÑ�Ñ� (див. розділ «Ð’заємодіÑ� з іншими лікарÑ�ькими заÑ�обами та інші види взаємодій»).

Викори�танн� дорзоламіду та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендуєть��.

Припиненн� лікуванн�

Як і при за�то�уванні бета-блокаторів �и�темної дії, �лід по�тупово припинити за�то�уванн� офтальмологічного тимололу при необхідно�ті відміни препарату пацієнтам з ішемічною хворобою �ерц� (ІХС).

Додаткові ефекти бета-блокаторів

Гіпоглікемі�/діабет

Бета-блокатори �лід за�то�овувати з обережні�тю пацієнтам, �хильним до �понтанної гіпоглікемії, або пацієнтам з лабільним діабетом, о�кільки бета-блокатори можуть ма�кувати �имптоми гіпоглікемії.

 

Бета-блокатори можуть також ма�кувати ознаки гіпертиреозу. Раптове припиненн� за�то�уванн� бета-блокаторів може призве�ти до погіршенн� �имптоматики.

 

Захворюванн� рогівки

Офтальмологічні бета-блокатори можуть викликати �ухі�ть очей. Пацієнтів із захворюванн�ми рогівки �лід лікувати з обережні�тю.

�не�тезі� при хірургічному втручанні

Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати �и�темний вплив бета-агоні�тів, наприклад, адреналіну. �не�тезіолога необхідно повідомити про те, що пацієнт отримує тимолол.

Лікуванн� бета-блокаторами може заго�трювати �имптоматику при міа�тенії граві�.

Додаткові ефекти інгібіції карбоангідрази

ЛікуваннÑ� пероральними інгібіторами карбоангідрази пов’Ñ�зують із розвитком уролітіазу в результаті порушень киÑ�лотно-оÑ�новного баланÑ�у, оÑ�обливо у пацієнтів із Ñ�ечокам’Ñ�ною хворобою в анамнезі. Хоча порушень киÑ�лотно-оÑ�новного баланÑ�у при заÑ�тоÑ�уванні цього лікарÑ�ького заÑ�обу не Ñ�поÑ�терігалоÑ�ÑŒ, рідко повідомлÑ�лоÑ�ÑŒ про розвиток уролітіазу. ОÑ�кільки інгібітор карбоангідрази при міÑ�цевому заÑ�тоÑ�уванні абÑ�орбуєтьÑ�Ñ� Ñ�иÑ�темно, пацієнти з Ñ�ечокам’Ñ�ною хворобою в анамнезі можуть мати вищий ризик розвитку уролітіазу при заÑ�тоÑ�уванні препарату КОСОПТ.

 

 

 

Інші о�обливо�ті

Лікуванн� пацієнтів із го�трою закритокутовою глаукомою вимагає за�то�уванн� інших терапевтичних за�обів додатково до препаратів, що знижують очний ти�к. �е до�ліджувало�� за�то�уванн� цього лікар�ького за�обу пацієнтам із го�трою закритокутовою глаукомою.

При викори�танні дорзоламіду повідомл�ло�� про набр�к рогівки та необоротну декомпен�ацію рогівки у пацієнтів з уже і�нуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанн�м в анамнезі. І�нує ви�ока вірогідні�ть виникненн� набр�ку рогівки у пацієнтів із малою кількі�тю ендотеліальних клітин. Слід вживати запобіжних заходів у разі призначенн� препарату КОСОПТ таким пацієнтам.

Про відшаруванн� �удинної оболонки ока повідомл�ло�ь пі�л� проведенн� фільтраційних процедур із призначенн�м лікуванн� водними �упре�антами (наприклад, тимолол, ацетазоламід).

Як і при за�то�уванні інших протиглаукомних препаратів, повідомл�ло�� про зниженн� чутливо�ті до офтальмологічного тимололу малеату пі�л� тривалого лікуванн� у де�ких пацієнтів. Проте у клінічних до�лідженн�х, під ча� �ких 164 пацієнти перебували під лікар�ьким нагл�дом прот�гом принаймні трьох років, не �по�терігало�ь �уттєвої різниці �ереднього показника внутрішньоочного ти�ку пі�л� початкової �табілізації ти�ку.

Викори�танн� контактних лінз

Цей лікарÑ�ький заÑ�іб міÑ�тить конÑ�ервант – бензалконію хлорид – Ñ�кий може викликати подразненнÑ� очей. Слід знÑ�ти контактні лінзи перед закапуваннÑ�м препарату та зачекати Ñ�к мінімум 15 хвилин перед тим, Ñ�к знову одÑ�гти Ñ—Ñ…. Відомо, що бензалконію хлорид може знебарвлювати м’Ñ�кі контактні лінзи.

 

За�то�уванн� у період вагітно�ті або годуванн� груддю.

Вагітні�ть

КОСОПТ не за�то�овують у період вагітно�ті.

Дорзоламід

�емає клінічних даних щодо впливу на вагітні�ть. У кролів дорзоламід мав тератогенний вплив при вагітно�ті.

Тимолол

Ð�емає доÑ�татніх даних про викориÑ�таннÑ� тимололу під чаÑ� вагітноÑ�Ñ‚Ñ–. Тимолол не Ñ�лід заÑ�тоÑ�овувати під чаÑ� вагітноÑ�Ñ‚Ñ–, Ñ�кщо немає необхідноÑ�Ñ‚Ñ–. ДлÑ� зниженнÑ� Ñ�иÑ�темної абÑ�орбції див. розділ «Ð¡Ð¿Ð¾Ñ�іб заÑ�тоÑ�уваннÑ� та дози».

Під ча� епідеміологічних до�ліджень не було отримано даних, �кі б показували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку у разі за�то�уванн� вагітною пероральних бета-блокаторів. Окрім того, у новонароджених �по�терігали�� �имптоми бета-блокади (наприклад брадикарді�, гіпотензі�, ре�піраторний ди�тре�-�индром та гіпоглікемі�), коли бета-блокатори приймали�� до пологів. У разі за�то�уванн� цього препарату до пологів за новонародженими необхідно проводити ретельне �по�тереженн� у перші дні пі�л� народженн�.

Годуванн� груддю

Ð�евідомо, чи виділÑ�єтьÑ�Ñ� дорзоламід з грудним молоком. У щурів, Ñ�кі отримували дорзоламід, Ñ�поÑ�терігалоÑ�Ñ� зниженнÑ� прироÑ�ту маÑ�и тіла потомÑ�тва. Бета-блокатори виводÑ�Ñ‚ÑŒÑ�Ñ� з грудним молоком. Проте при заÑ�тоÑ�уванні очних крапель тимололу в терапевтичних дозах малоймовірно, що в грудному молоці буде доÑ�татнÑ� кількіÑ�Ñ‚ÑŒ, щоб викликати клінічні Ñ�имптоми бета-блокади у немовлÑ�ти. Інформацію щодо зменшеннÑ� Ñ�иÑ�темного поглинаннÑ� див. у розділі «Ð¡Ð¿Ð¾Ñ�іб заÑ�тоÑ�уваннÑ� та дози».

Якщо необхідне за�то�уванн� препарату КОСОПТ, годуванн� груддю не рекомендуєть��.

 

Здатні�ть впливати на швидкі�ть реакції при керуванні автотран�портом або іншими механізмами.

�і�кі до�лідженн� впливу препарату на здатні�ть керувати тран�портним за�обом або працювати з іншими механізмами не проводили��. Можливі побічні реакції, такі �к нечіткі�ть зору, можуть негативно вплинути на здатні�ть де�ких пацієнтів керувати автотран�портом та працювати з іншими механізмами.

 

Спо�іб за�то�уванн� та дози.

Дози

КОСОПТ призначають по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок ураженого(-их) ока(очей) двічі на добу.

Якщо одноча�но за�то�овують інший мі�цевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванн�м препарату КОСОПТ та іншого лікар�ького за�обу повинен �тановити щонайменше 10 хвилин.

Пацієнти повинні вимити руки перед за�то�уванн�м препарату та уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока або повіками.

Пацієнтам �лід повідомити про те, що очні розчини при неналежному догл�ді за ними можуть підл�гати зараженню звичайними бактері�ми, �кі, �к відомо, викликають очні інфекції. За�то�уванн� заражених розчинів може призве�ти до �ерйозних уражень ока та подальшої втрати зору.

Пацієнтів Ñ�лід інформувати про правильний та належний доглÑ�д за флаконами типу Окуметр ПлюÑ�^®.

 

ІнÑ�трукціÑ� щодо викориÑ�таннÑ� флакона типу Окуметр ПлюÑ�^®

 

1. Перед першим за�то�уванн�м препарату необхідно переконати�ь, що захи�на �мужка зовні флакона не пошкоджена. У невідкритих флаконах може бути зазор між флаконом та ковпачком.

  Ð�апрÑ�мок відкриттÑ� â–º ЗахиÑ�на Ñ�мужка â–º Â

2.      Видалити захи�ну �мужку дл� того, щоб відкрити ковпачок.

    Зазор â–º МіÑ�це длÑ� взÑ�Ñ‚Ñ‚Ñ� пальцем â–º       Â

3.      Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напр�мку вказівних �трілок на верхній поверхні ковпачка. �е �лід т�гнути за ковпачок безпо�ередньо вгору, щоб зн�ти його з флакона о�кільки таке зніманн� ковпачка зашкодить належній роботі дозатора.

  МіÑ�це длÑ� натиÑ�каннÑ� пальцем â–º   Â

4.      �ахилити голову назад і відт�гнути нижню повіку вниз дл� по�ви про�тору між повікою та оком.

5.      Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка нати�нути на �пеціально позначене на флаконі мі�це так, щоб одна крапл� потрапила в око. �Е ТОРК�ТИСЬ ПОВЕРХ�І ОК� �БО ПОВІК ��КО�ЕЧ�ИКОМ ФЛ�КО��.

 

6.      При на�вно�ті но�о�лізної оклюзії або закриванні повік на 2 хвилини знижуєть�� �и�темна аб�орбці�. Це може �при�ти зменшенню �и�темних побічних ефектів і збільшенн� мі�цевої активно�ті.

7.      Якщо пі�л� першого відкриванн� флакона дозуванн� крапель у�кладнюєть��, необхідно закрутити його (не закручувати надто �ильно), потім зн�ти ковпачок, повертаючи його у протилежному напр�мку, �к показано �трілками на верхній ча�тині ковпачка.

8.      Повторіть пункти 4 і 5 дл� обох очей, �кщо це припи�ано лікарем.

9.      Закрити флакон ковпачком, повертаючи його, доки він щільно не закриє флакон. Дл� підтвердженн� надійного закритт� флакона �трілка з лівого боку ковпачка повинна збігати�� зі �трілкою зліва на етикетці флакона. �е закручувати ковпачок надто �ильно, о�кільки можна пошкодити флакон і ковпачок.

10.  �аконечник дозатора призначений дл� отриманн� однієї краплі, тому не �лід збільшувати отвір �пеціально розробленого наконечника дозатора.

11. ПіÑ�лÑ� заÑ�тоÑ�уваннÑ� вÑ�Ñ–Ñ… необхідних доз у флаконі може виÑ�витиÑ�Ñ� залишок препарату. ОÑ�кільки флакон міÑ�тить додаткову кількіÑ�Ñ‚ÑŒ препарату лікарÑ�ького заÑ�обу, це гарантує отриманнÑ� пацієнтам препарату КОСОПТ у повному об’ємі, призначеному лікарем. Ð�е намагайтеÑ�Ñ� видалити надлишок препарату з флакона.

 

Ін�трукці� щодо викори�танн� пла�тикового білого напівпрозорого флакона типу 6 з білою кришкою:

1. Вимити руки перед за�то�уванн�м препарату.

2. Уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока, повіками або руками.

3. �ахилити голову назад і тримати флакон навпроти очей.

4. Пот�гнути нижню повіку вниз і подивити�ь вгору. Тримати і обережно �ти�нути флакон з боків, дати одній краплі потрапити в про�тір між нижньою повікою та оком.
5. �ати�нути пальцем в кут Вашого ока біл� но�а або закрити повіки на 2 хвилини. 
Це допомагає зупинити потрапл�нн� ліків до інших органів.

6. Повторити пункти 3–5 длÑ� іншого ока, Ñ�кщо це припиÑ�ано лікарем.

7. Закрити флакон ковпачком.

 

Діти

Ефективні�ть за�то�уванн� діт�м не визначена.

Безпека заÑ�тоÑ�уваннÑ� дітÑ�м віком до 2 років не визначена. (Інформацію про безпеку заÑ�тоÑ�уваннÑ� дітÑ�м віком ≥ 2 та < 6 років див. у розділі «Ð¤Ð°Ñ€Ð¼Ð°ÐºÐ¾Ð´Ð¸Ð½Ð°Ð¼Ñ–ка»).

 

Передозуванн�.

�емає даних щодо передозуванн� у людей при випадковому або навми�ному проковтуванні препарату КОСОПТ.

Симптоми

Є повідомленн� про ненавми�не передозуванн� офтальмологічного розчину тимололу малеату, в результаті �кого можливий розвиток �и�темних ефектів, зокрема запамороченн�, головного болю, задишки, брадикардії, бронхо�пазму і зупинки �ерц�, подібних до тих, що �по�терігають�� при передозуванні бета-адреноблокаторів �и�темного за�то�уванн�. �айбільш ча�тими очікуваними �имптомами при передозуванні дорзоламіду є порушенн� електролітного балан�у, розвиток ацидозу та можливий вплив на центральну нервову �и�тему.

І�нують обмежені дані щодо передозуванн� у людей при випадковому або навми�ному проковтуванні дорзоламіду гідрохлориду. Повідомл�ло�� про �онливі�ть пі�л� перорального прийому. При мі�цевому за�то�уванні повідомл�ло�� про нудоту, запамороченн�, головний біль, �лабкі�ть, незвичні �новидінн� та ди�фагію (утруднене ковтанн�).

Лікуванн�

Лікуванн� �имптоматичне і підтримуюче. Слід контролювати рівні електролітів у �ироватці крові (о�обливо калію) та показників р� крові. До�лідженн� показали, що тимолол не виводить�� повні�тю при діалізі.

 

Побічні реакції.

У клінічних до�лідженн�х препарату КОСОПТ побічні реакції, що �по�терігали��, відповідали тим, про �кі повідомл�ло�� раніше при за�то�уванні дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату.

Під чаÑ� клінічних доÑ�ліджень 1035 пацієнтів отримували лікуваннÑ� препаратом КОСОПТ. Приблизно 2,4% вÑ�Ñ–Ñ… пацієнтів припинили лікуваннÑ� цим лікарÑ�ьким заÑ�обом через поÑ�ву міÑ�цевих очних побічних реакцій, приблизно 1,2% вÑ�Ñ–Ñ… пацієнтів припинили лікуваннÑ� через поÑ�ву міÑ�цевих побічних реакцій, ознакою Ñ�ких була алергіÑ� або підвищена чутливіÑ�Ñ‚ÑŒ (а Ñ�аме запаленнÑ� повік Ñ– кон’юнктивіт).

Як і інші офтальмологічні препарати, що за�то�овують�� мі�цево, тимолол аб�орбуєть�� в �и�темний кровотік. Це може �причинити небажаний вплив, подібний до такого, що �по�терігаєть�� при за�то�уванні �и�темних бета-блокаторів. Ча�тота виникненн� �и�темних побічних реакцій на препарат пі�л� мі�цевого офтальмологічного за�то�уванн� нижча, ніж при �и�темному введенні.

Про нижчезазначені побічні реакції повідомл�ло�� при за�то�уванні препарату КОСОПТ або одного з його компонентів у ході клінічних до�ліджень або по�тмаркетингового �по�тереженн�.

Ча�тота: дуже ча�ті (≥1/10), ча�ті (від ≥1/100 до <1/10), неча�ті (від ≥1/1 000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10 000 до <1/1 000), рідкі�ні (<1/10000), невідомо (не можна в�тановити за на�вними даними).

Кла�ифікаці� �и�тем органів (MedDRA)	Препарат	Дуже ча�ті	Ча�ті	�еча�ті	Поодинокі	�евідомі**
ПорушеннÑ� з боку імунної Ñ�иÑ�теми Â	КоÑ�опт	Â	Â	Â	Симптоми Ñ�иÑ�темних алергічних реакцій, у тому чиÑ�лі ангіоневротичний набрÑ�к, кропив’Ñ�нка, Ñ�вербіж, виÑ�ип, анафілактична реакціÑ�	Â
	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Симптоми алергічних реакцій, у тому чиÑ�лі ангіоневротичний набрÑ�к, кропив’Ñ�нка, вогнещеві та множинні виÑ�ипаннÑ�, анафілактична реакціÑ�	Свербіж
ПорушеннÑ� з боку обміну речовин Ñ– харчуваннÑ�	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Â	ГіпоглікеміÑ�
ПорушеннÑ� з боку пÑ�ихіки	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	ДепреÑ�Ñ–Ñ� *	безÑ�оннÑ�*, нічні кошмари*, втрата пам’Ñ�Ñ‚Ñ–	Галюцинації
ПорушеннÑ� з боку нервової Ñ�иÑ�теми	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	Головний біль *	Â	ЗапамороченнÑ�*, пареÑ�тезіÑ�* (порушеннÑ� чутливоÑ�Ñ‚Ñ– шкіри)	Â
Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Головний біль *	ЗапамороченнÑ�*, непритомніÑ�Ñ‚ÑŒ* Â	ПареÑ�тезіÑ�*, зроÑ�таннÑ� ознак Ñ– Ñ�имптомів міаÑ�тенії гравіÑ�, зниженнÑ� лібідо*, порушеннÑ� мозкового кровообігу*, церебральна ішеміÑ�	Â
ПорушеннÑ� з боку органів зору	КОСОПТ Â	ПекучіÑ�Ñ‚ÑŒ Ñ– поколюваннÑ�	Кон’юнктивальна ін’єкціÑ�, нечіткіÑ�Ñ‚ÑŒ зору, ерозіÑ� рогівки, Ñ�вербіж в оці, Ñ�льозотеча	Â	Â	Â
Â	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	ЗапаленнÑ� повік*, подразненнÑ� повік*	Іридоцикліт*	ПодразненнÑ� очей, включаючи почервоніннÑ�*, біль в очах*, лущеннÑ� повік*, тимчаÑ�ова міопіÑ� (що зникає при припиненні лікуваннÑ�), набрÑ�к рогівки*, зниженнÑ� внутрішньоочного тиÑ�ку*, відшаруваннÑ� Ñ�удинної оболонки ока (з подальшою фільтруючою операцією)*	ВідчуттÑ� чужорідного тіла в оці
Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Симптоми подразненнÑ� очей, у тому чиÑ�лі блефарит*, кератит*, зниженнÑ� чутливоÑ�Ñ‚Ñ– рогівки, Ñ�ухіÑ�Ñ‚ÑŒ очей*	порушеннÑ� зору, включаючи зміни рефракції (у деÑ�ких випадках через відміну міотичних заÑ�обів)*	Птоз, диплопіÑ�, відшаруваннÑ� Ñ�удинної оболонки ока з подальшою фільтруючою операцією* (див. розділ «ÐžÑ�обливоÑ�Ñ‚Ñ– заÑ�тоÑ�уваннÑ�»).	Свербіж, Ñ�льозотеча, почервоніннÑ�, нечіткіÑ�Ñ‚ÑŒ зору, ерозіÑ� рогівки Â
ПорушеннÑ� з боку органів Ñ�луху та рівноваги	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Дзвін у вухах*	Â
ПорушеннÑ� з боку Ñ�ерцÑ�	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	БрадикардіÑ� *	Біль у грудній клітці*, приÑ�корене Ñ�ерцебиттÑ�*, аритміÑ�*, заÑ�тійна Ñ�ерцева недоÑ�татніÑ�Ñ‚ÑŒ*, зупинка Ñ�ерцÑ�*, блокада Ñ�ерцÑ�	Ð�тріовентрикулÑ�рна блокада, Ñ�ерцева недоÑ�татніÑ�Ñ‚ÑŒ Â
Â	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Â	ПриÑ�корене Ñ�ерцебиттÑ�
ПорушеннÑ� з боку Ñ�удин	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	ГіпотензіÑ�*, кульгавіÑ�Ñ‚ÑŒ, феномен Рейно*, відчуттÑ� холоду в киÑ�Ñ‚Ñ�Ñ… Ñ– Ñ�топах*	Â
ПорушеннÑ� з боку дихальної Ñ�иÑ�теми, органів грудної клітки та Ñ�ередоÑ�тіннÑ�	КОСОПТ Â	Â	СинуÑ�ит	Â	задишка, дихальна недоÑ�татніÑ�Ñ‚ÑŒ, риніт, рідко бронхоÑ�пазм Â	Â
Â	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Ð�оÑ�ова кровотеча*	ДиÑ�пное
Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	ДиÑ�пное*	БронхоÑ�пазм (переважно у пацієнтів із раніше Ñ–Ñ�нуючим бронхоÑ�паÑ�-тичним захворюван-нÑ�м)*, реÑ�піратор-ний збій, кашель*	Â
ПорушеннÑ� з боку шлунково-кишкового тракту	КОСОПТ Â	ДиÑ�гевзіÑ� (зміна Ñ�макових відчуттів) Â	Â	Â	Â	Â
Â	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	Ð�удота*	Â	ПодразненнÑ� у горлі, Ñ�ухіÑ�Ñ‚ÑŒ у роті*	Â
Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Ð�удота*, диÑ�пепÑ�Ñ–Ñ�*	ДіареÑ�, Ñ�ухіÑ�Ñ‚ÑŒ у роті*	ДиÑ�гевзіÑ� (зміна Ñ�макових відчуттів), біль у животі, блюваннÑ�
ПорушеннÑ� з боку шкіри та підшкірних тканин	КОСОПТ Â	Â	Â	Â	Контактний дерматит, Ñ�индром СтівенÑ�а – ДжонÑ�она, токÑ�ичний епідермальний некроліз	Â
Â	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	ВиÑ�ип*	Â
Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Ð�лопеціÑ�*, пÑ�оріатичний виÑ�ип або загоÑ�треннÑ� пÑ�оріазу	ВиÑ�ип на шкірі
ПорушеннÑ� з боку Ñ�келетно-м’Ñ�зової та Ñ�получної тканини Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	CиÑ�темний червоний вовчак s	МіалгіÑ�
ПорушеннÑ� з боку нирок Ñ– Ñ�ечовивідних шлÑ�хів Â	КОСОПТ Â	Â	Â	Уролітіаз	Â	Â
ПорушеннÑ� з боку Ñ�татевих органів Ñ– молочної залози Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Â	Хвороба Пейроні*, зниженнÑ� Ñ�татевого потÑ�гу (лібідо)	Статева диÑ�функціÑ�
Загальні розлади та порушеннÑ� в міÑ�ці введеннÑ�	Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин	Â	Ð�Ñ�теніÑ�/Ñ�лабкіÑ�Ñ‚ÑŒ *	Â	Â	Â
Â	Тимололу малеат, краплі очні, розчин	Â	Â	Ð�Ñ�теніÑ�/Ñ�лабкіÑ�Ñ‚ÑŒ *	Â	Â

_________________________

* Ці побічні реакції також �по�терігали�� при за�то�уванні препарату КОСОПТ в ході по�тмаркетингового �по�тереженн�.

** Додаткові побічні реакції �по�терігали�� при за�то�уванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть, вірогідно, виникати при за�то�уванні препарату КОСОПТ.

 

Повідомленн� про підозрювані побічні реакції

Повідомленн� про підозрювані побічні реакції пі�л� реє�трації лікар�ького за�обу є важливим. Це дає змогу продовжити моніторинг балан�у кори�ті та ризику лікар�ького за�обу. Лікарів про��ть повідомл�ти про будь-�кі підозрювані побічні реакції.

 

Термін придатно�ті.

2 роки. Пі�л� відкритт� флакона за�то�овувати препарат не більше 4 тижнів.

 

Умови зберіганн�.

Зберігати при температурі не вище 25 °Ð¡ в захищеному від Ñ�вітла та недоÑ�тупному длÑ� дітей міÑ�ці.

 

Упаковка.

По 5 мл у плаÑ�тиковому флаконі типу Окуметр ПлюÑ�^® або по 5 мл у плаÑ�тиковому білому напівпрозорому флаконі типу 6 з білою кришкою. По 1 флакону в картонній коробці.

 

Категорі� відпу�ку.

За рецептом.

 

Виробник.

1. Лабораторії Мерк Шарп і Доум Шибре/Laboratoires Merck Sharp & Dohme Chibret.

або

2. Сантен �Т/Santen Oy.

 

Мі�цезнаходженн� виробника та його адре�а мі�ц� провадженн� ді�льно�ті.

1. Ру де Мар�а РІОМ, 63963 Клермон Ферран Седек� 9, Франці�/

Route de Marsat RIOM, 63963 Clermont Ferrand Cedex 9, France.

або

2. Келлопортінкату 1, Тампере, 33100, Фінл�нді� / Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.