для медичного застосування лікарського засобу
В
МУКОЛВАН
В
Склад:
діюча речовина: ambroxol;
1 мл розчину містить амброксолу гідрохлориду 7,5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид; кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.
В
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.
В
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлю та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.
В
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Підтверджено, що амброксолу гідрохлорид, діюча речовина лікарського засобу, збільшує секрецію слизу в дихальних шляхах. Він також посилює виділення легеневого сурфактанта та стимулює активність циліарного епітелію. Ці дії покращують відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.
Відомо, що під впливом амброксолу гідрохлориду зменшується кількість цитокінів, а також кількість циркулюючих та зв’язаних з тканиною мононуклеарів та поліморфонуклеарних клітин.
Також спостерігались антиоксидантні ефекти амброксолу.
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищується концентрація антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) у бронхолегеневому секреті та у мокротинні.
Фармакокінетика. Амброксолу гідрохлорид зв’язується з білками плазми крові приблизно на 90 % у дорослих і на 60–70 % у новонароджених. Препарат проникає через плацентарний бар’єр і досягає легенів плода. Великий об’єм розподілу — 410 л — вказує на більше накопичення в тканинах, ніж у плазмі, концентрація в тканинах легенів перевищує відповідний показник у плазмі з коефіцієнтом > 17.
Метаболізм та виведення. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і меншою мірою шляхом розщеплення до дибромантранілової кислоти (остання становить приблизно 10 % дози); також утворюються й інші незначні метаболіти. Дослідження мікросомів печінки людини показали, що фермент CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.
Через 3 дні після внутрішньовенного введення 4,6 % дози виводиться у незміненій формі, тоді як 35,6 % дози виводиться у кон’югованій формі з сечeю.
Період напіввиведення амброксолу гідрохлориду з плазми крові становить приблизно 10 годин. У новонароджених після повторного внутрішньовенного введення період напіввиведення збільшується приблизно вдвічі, вказуючи на зменшення кліренсу.
В
При тяжких захворюваннях печінки кліренс амброксолу зменшується на 20-40 %. При тяжких порушеннях функції нирок можливе накопичення метаболітів амброксолу, а саме дибромантранілової кислоти та глюкуронідів.
Амброксол проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри та екскретується у грудне молоко.
В
Клінічні характеристики.
Показання. Для підсилення вироблення легеневого сурфактанта у недоношених дітей та новонароджених із синдромом дихальної недостатності.
В
Протипоказання. Гіперчутливість до амброксолу гідрохлориду або інших компонентів лікарського засобу.
В
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. До цього часу не встановлено клінічно значущих взаємодій препарату з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування препарату та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу; така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.
В
Особливості застосування. Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія).
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок або тяжким захворюванням печінки. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, накопичення метаболітів, які утворюються у печінці, спостерігається у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Дуже рідко розвивалися тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса – Джонсона або синдром Лайєлла, що іноді виникали на тлі застосування амброксолу. Більшість цих випадків пов’язані з основним захворюванням або з одночасним застосуванням іншого препарату. При появі будь-яких змін з боку шкіри або слизових оболонок застосування амброксолу слід припинити та негайно звернутися до лікаря.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
В
Застосування у період вагітності або годування груддю. Лікарський засіб застосовують недоношеним дітям та новонародженим.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Лікарський засіб застосовують недоношеним дітям та новонародженим.
В
Спосіб застосування та дози. Доведено, що ефективною є загальна добова доза, яка становить 30 мг амброксолу гідрохлориду на 1 кг маси тіла.
Дозу препарату застосовувати у 4 прийоми шляхом повільної внутрішньовенної інфузії; рекомендовано застосовувати кожну окрему дозу шляхом внутрішньовенної інфузії за допомогою помпового пристрою для інфузій протягом щонайменше 5 хвилин.
Вміст 1–6 ампул слід розвести у 250–500 мл фізіологічного розчину або розчину Рінгера.
З мікробіологічної точки зору, якщо відкриття ампул і розведення пов’язане з ризиком мікробіологічної контамінації, розчин слід використати одразу після приготування. Якщо цього не сталось, відповідальність за умови та терміни зберігання несе користувач. Якщо жоден з цих розчинників недоступний, розчин глюкози 5 % може бути застосований як альтернативний. При застосуванні розчину глюкози 5 % вміст ампул слід розводити безпосередньо перед використанням. Якщо розчин не було використано негайно після приготування, його потрібно утилізувати.
Тривалість лікування – 5 днів.
В
Діти. Застосовувати недоношеним дітям та новонародженим за показаннями.
В
Передозування. Наразі немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування. Симптоми, що спостерігаються у разі випадкового передозування або медичної помилки, аналогічні відомим побічним реакціям при застосуванні в рекомендованих дозах і можуть потребувати симптоматичного лікування.
В
Побічні реакції.
З боку імунної системи, шкіри та підшкірної жирової клітковини: еритема; анафілактичні реакції (включаючи шок); ангіоневротичний набряк, шкірні висипи, кропив’янка, свербіж та інші реакції підвищеної чутливості, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса – Джонсона та синдром Лайєлла.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, запор, слинотеча, сухість у горлі; нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ринорея, диспное (як симптом реакції підвищеної чутливості).
З боку нирок та сечовидільної системи: розлади сечовипускання.
Порушення загального характеру та патологічні явища у місці введення препарату: підвищення температури тіла та озноб, реакції з боку слизової оболонки.
В
Термін придатності. 5 років.
В
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
В
Несумісність. Препарат не слід змішувати з будь-якими лікарськими засобами, крім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
В
Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачці; № 5 у блістері в пачці.
В
Категорія відпуску. За рецептом.
В
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».
Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
В
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.
(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.
(Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)